圣约翰草，调节情绪的机制，仍不是很清楚。近年来的研究认为，能够发挥作用的活性成分有多种，其中的关键物质有3种，包括萘骈二蒽酮类物质、黄酮藤、黄酚衍生物等，其中，萘骈二蒽酮物质是最为特殊的成分，主要通过伪金丝桃素对抑郁产生抑制。还有研究发现，圣约翰草提取物，具有抗菌和创伤治疗作用，提取物制成的软膏，能够缩短烧伤的治疗时间，并且不会留下疤痕。

圣约翰草还是1种内源性的光敏剂，具有明显的抗病毒作用，对于乙肝病毒、流感病毒、疱疹病毒等均有抑制作用。体外试验还得出结果，说明贯叶金丝桃素能够抑制肿瘤细胞生长，具有抗肿瘤活性。此外，圣约翰草，能够提高夜间褪黑素水平，调整昼夜节律，改善睡眠，同时，对中枢神经系统也有松弛作用。