我是普奈洛尔,即患者俗称的“心得安”,是治疗心绞痛的主药之一。
我如果被合理应用确有“心得安”的作用,但如果用之不当,反而会使“心不安”。我怪毛病还不少,和同伴常不能和平共处。如利血平姐姐,我们就不能同用,必须合用时一定要经常测量血压和检查心脏功能,并根据情况调整剂量,否则可导致虚脱;和奎尼丁、异搏定兄弟也不能合用,因为我们能减慢心率并降低心肌张力,合用时则有引起心脏骤停的危险;也不宜与甲苯磺丁脲、胰岛素等降血糖的前辈们合用,因为合用可能掩盖急性低血糖反应的早期特异性症状和体征,从而引起严重的低血糖反应;还不能与氢化可的松、氢氧化铝、扑尔敏及增强药物酶活性的抗癫痫药(如苯巴比妥、扑癫酮、利福平等)众兄弟姐妹合用,因为他们会大大减弱我的疗效;与大剂量的β受体兴奋剂(如异丙肾上腺素)合用,会完全抵消我的疗效。
我还有个怪毛病,就是不同种族的人服用我之后存在种族差异。口服同样的剂量,黄种人的血药浓度明显低于白种人,生物利用度仅为白种人的77%。那你会说“要达到同样的效果黄种人需要比白种人更大的剂量”。错!因为血浆蛋白结合率对药效的影响比血药浓度的影响更为重要。由于白种人体内α1-酸性糖蛋白比黄种人高25%,导致黄种人体内我的游离浓度较白种人高40%。因此,黄种人与白种人相比,前者对我更加敏感。产生同样的治疗作用,白种人的血药浓度应为黄种人的2倍。在降低心率方面,白种人比黑种人更明显,但我在白种人和黑种人体内的药动学(吸收、分布、排泄和代谢)并无明显差异。所以说,服用我的剂量在不同种族的人之间是不能套用的。
有支气管哮喘病史的患者一定要记住不能服用我。因为我在阻断心脏β1受体治疗心绞痛的同时,对支气管β2受体也有阻断作用,可引起支气管收缩,诱发和加重支气管哮喘。另外,孕妇也不宜服用。因为我能引起心脏抑制、心跳过缓、低血糖、胎盘缩小、胎儿宫内发育迟缓的不良反应,妊娠妇女服用可能会伤及胎儿。驾驶员或注意力需要高度集中的工作人员也要慎用我,因为我可致人体困倦,发生严重安全事故。患者朋友,我的这些特性你可要记好了,乱用可要惹出大麻烦啊!
(来源:大众卫生报)
(作者:马亚平 副主任药师)