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一文讲清~

细胞外蛋白质原转化酶枯草溶菌素9（PCSK9抑制剂）是近十年来研发的新型降脂药物，可单独或联合他汀类药物有效降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平。目前国内已上市的PCSK9抑制剂有依洛尤单抗注射液和阿利西尤单抗注射液。

一、降脂机制

■ LDL-C，是如何清除的？

LDL-C与肝细胞表面的LDL受体（LDLR）结合形成复合物，复合物被转运至肝细胞内，在肝细胞内LDL-C被降解，之后LDLR重新返回到肝细胞表面。

■ PCSK9，是什么？

PCSK9的全称是“前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin-9”。

PCSK9可与肝细胞表面的LDL受体（LDLR）结合，导致LDLR降解，减少肝细胞表面的LDLR数量，从而减少血液中LDL-C的清除。

■ PCSK9抑制剂的降脂机制：

PCSK9抑制（阿利西尤单抗、依洛尤单抗）选择性地与PCSK9结合，从而阻止PCSK9与LDLR的结合，抑制PCSK9介导的LDLR降解，增加肝细胞表面LDLR的数量，降低LDL-C水平。

二、降脂强度

表1 他汀类药物、依折麦布、PCSK9抑制剂的降脂强度

三、临床应用