降糖药分类4:吡格列酮等胰岛素增敏剂的作用机制和临床特点
按照病因与发病机制,临床上大部分糖尿病患者可分为1 型糖尿病(亦称胰岛素依赖性糖尿病)和2型糖尿病(亦称非胰 岛素依赖性糖尿病),其中后者占90%以上。研究发现,2型糖 尿病的发生主要是由于胰岛素分泌减少或是胰岛素抵抗,可表现为以胰岛素抵抗为主伴胰岛素相对缺乏,或胰岛素分泌缺陷为主伴或不伴胰岛素抵抗
目前,根据药理作用机制,常见的降糖药可分为9类:磺酰脲类、非磺酰脲类胰岛素促泌剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类(又称为胰岛素增敏剂)、双胍类、二肽基肽酶4(DDP4)抑制剂、钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂、胰高血糖素样肽1受体激动剂(GLP-1)、胰岛素;噻唑烷二酮类降糖药,临床常用的的是:罗格列酮、吡格列酮等
一、噻唑烷二酮类降糖药的作用机制
噻唑烷二酮类降糖药,可增强骨骼肌的葡萄糖非氧化代谢,抑制肝脏的糖异生作用,从而显著改善糖尿病患者的胰岛素抵抗及继发的各种代谢紊乱,但并不影响胰岛素分泌。其作用机制主要有:(1)促进脂肪细胞分化; (2)从分子和基因层面促进胰岛素敏感性增加而降低胰岛素抵抗;(3)显著改善胰岛B 细胞功能; (4)通过善脂代谢和抗氧化等作用减少动脉粥样硬化、高血压等危险因素;(5)可延缓蛋白尿的发生,减轻肾损害。
二、噻唑烷二酮类降糖药的临床特点:
1、 噻唑烷二酮类降糖药有确切的降糖效果
这类药物临床降糖疗效确切,能显著改善血糖,与磺脲类药物相比控糖效果更理想、也更为持久,血糖达标率更高。一直是国内、外临床糖尿病指南推荐的经典口服降糖药物。有研究显示:吡格列酮能显著降低HbA1c,作用与二甲双胍、艾塞那肽相当,单从降糖角度考虑,噻唑烷二酮类优于磺脲类等其他传统降糖药物,降低糖化血红蛋白和空腹血糖幅度大于磺脲类药物。噻唑烷二酮类对血脂、血压亦有一定的改善作用,而且吡格列酮对体重影响并不大。