乌头碱有镇痛作用，外用的时候，能麻痹周围神经末梢，产生局部麻醉和镇痛的作用，也有消炎效果。因此，有人一直在争论，说当年给关老爷刮毒疗伤时，用的是麻沸散，其中的主要成分就有乌头。但是，您要有头脑，关老爷脸红，那不是喝药酒喝出来的。乌头碱进入体内，可以兴奋麻痹感觉神经和中枢神经，以及胆碱能神经和呼吸中枢，对心脏迷走神经也产生兴奋，并毒害心肌细胞，此外，还有发汗作用。

乌头碱中毒，在低剂量时，会表现为口舌麻木、头晕、恶心、呕吐、心悸、心律失常等，严重时，就会威胁生命。乌头碱中毒主要是对心脏产生损害，通过兴奋迷走神经和对心肌的直接损害，引起多种心律失常及传导阻滞，以室性早搏为多见。还会引起脑水肿、肺水肿等多种并发症，引发休克，甚至死亡。因此，出现乌头碱中毒，要立即送院洗胃，并进行对症抢救。送晚了，后果会相当严重。