对于首次发生的尿路感染应立即用抗菌素进行短程治疗，一般用药７—１４天为１个疗程。对于经常复发的尿路感染也应使抗菌素治疗，但应考虑用长疗程低剂量的方法进行治疗。选用抗菌素应参照的标准：（１）参考药敏试验结果选药。在尿细菌培养结果出来之前，可先试用复方新诺明、呋喃坦啶、氟哌酸或氨苄青霉素等；（２）对较严重的尿路感染，可以选择两种抗菌素联合用药；（３）避免使用对肾脏有毒性作用的抗菌素，如庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、多粘菌素等。
可治疗尿路感染的抗菌素很多，常用的主要有：
一、青霉素类
１．青霉素Ｇ 该药是细菌繁殖期的杀菌剂，其用法是成人每次肌肉注射８０万单位，每８—１２小时注射１次。
２．氨苄青霉素 该药为广谱抗菌素，口服剂的用法是成人每日服２—４克，分３—４次空腹时服用；注射剂的用法是成人每日注射２—４克，分２—４次静脉点滴或每４—６小时肌肉注射１次。
二、头孢类抗菌素
１．头孢唑啉钠 该药对很多细菌都有效。用法是成人每日１—２克，分２—４次肌肉注射或分２次静脉点滴。
２．头孢拉定 该药可作为伴有肾功能不全的尿路感染者的首选药物。口服剂的用法是成人每日服２—４克，分４次服用；注射剂的用法是成人每日注射１—２克，分３—４次肌肉注射或分１—２次静脉点滴。
三、磺胺类抗菌素
１．短效制剂 如磺胺异恶唑（ＳＩＺ），其抗菌作用很强，在尿液中的浓度比在血液中的浓度高数十倍，特别适合治疗尿路感染。其用法是成人每日口服４克，分４次服用。
２．中效制剂 如磺胺甲基异恶唑（ＳＭＺ），其抗菌作用与磺胺异恶唑相似。该药若与抗菌增效剂（ＴＭＰ）合用，疗效可增强数十倍。复方新诺明就是ＳＭＺ与ＴＭＰ按５∶１的比例组成的，因此特别适合治疗尿路感染。其用法是成人每次服１—２片，每日服２次，首次服用的剂量可加倍。
３．长效制剂 此类药物有磺胺－５－甲氧嘧啶、磺胺－２，６－甲氧嘧啶等。这些药的特点是服用的剂量小，副作用少，服用方便。磺胺－５－甲氧嘧啶的用法是成人每次服０．５—１克，每日服１次，首次服用的剂量可加倍；磺胺－２６－甲氧嘧啶的用法是成人每次服０．５—１克，每日服１次，首次服用的剂量可加倍。
磺胺类抗菌素可作为治疗尿路感染的首选药。但在使用时应注意以下几点：（１）在服药期间要多饮水；长期服用时，应加服碳酸氢钠，以避免血尿和结晶尿的产生；（２）妊娠后期的孕妇（最后３个月）和出生３个月以内的婴儿应禁用此类药物；（３）有严重肾功能损害、严重肝病、白细胞下降、血小板减少者不宜使用此类药物。
四、喹诺酮类抗菌药
主要有氟哌酸、氧氟沙星（氟嗪酸）、左氧氟沙星等。
１．氧氟沙星 口服剂的用法是成人每次服１００—２００毫克，每日服２—３次；注射剂的用法是每次静脉点滴２００毫克，每日点２次。
２．氟哌酸 用法是成人每次口服１００—２００毫克，每日服２—３次。
３．左氧氟沙星 口服剂的用法是成人每次服１００—２００毫克，每日服２次；注射剂的用法是成人每次静脉点滴１００—２００毫克，每日点２次。
用喹诺酮类抗菌素治疗尿路感染的效果极佳，但使用时应注意以下两点：（１）凡有喹诺酮类药物过敏史者及孕妇、哺乳期妇女、小儿均应禁用此类药物；（２）有严重肾功能不全者应慎用此类药物。
五、其他抗菌素
１．呋喃坦啶 可用于治疗各种尿路感染，尤其是对肾盂肾炎疗效更好。其用法是成人每次口服０．１克，每日服３—４次，于饭前服用。使用此药时应注意以下几点：（１）肾功能不全、少尿、无尿者应忌用此药；（２）连续使用此药时间不宜超过两周；（３）服用此药期间尿液呈深黄色，属于正常现象。
２．磷霉素 其用法是成人每次静脉点滴１—２克，每日点２次。使用此药时应注意以下两点：（１）心、肾功能不全者，高血压病者及孕妇应慎用此药；（２）此药不宜与钙、镁等盐类合用。