（1） 胆酸螯合剂 防止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出，促进胆固醇的降解。常用药物有消胆胺。此类药物适用于高胆固醇血症，对高三酰甘油血症无效。

　　（2）β-羟β甲基戊二酰辅酶A（HMG-COA）还原酶抑制剂 此类药物通过对胆固醇生物合成早期限速酶甲基戊二酰辅酶A还原酶起抑制作用，而达到降脂目的。常用的药物有美降脂、舒降之等。此类药物可使总胆固醇下降30%～40%，低密度脂蛋白胆固醇下降25%～50%三酰甘油中等度下降，高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）轻微上升。

　　（3） 烟酸及其衍生物 烟酸是B族维生素，当用量超过作为维生素的剂量时，可有血脂调节作用。每天服烟酸3克～6克，可使总胆固醇下降10%，低密度脂蛋白胆固醇下降15%～30%三酰甘油下降26%，高密度脂蛋白胆固醇稍有上升。适用于高胆固醇血症和高甘油三酯血症。乐脂平是一种人工合成的烟酸衍生物，与烟酸相比降脂的作用增加，但副作用减少。

　　（4）贝特美 此药能增加脂蛋白脂肪酶的活性，加速极低密度脂蛋白（VLDL）中三酰甘油的分解代谢，并能使极低密度脂蛋白的形成减少，从而使胆固醇进入高密度脂蛋白，适用于多种高脂血症。

　　（5） 安妥明 是应用较早的药物，它不但能降低三酰甘油，而且也降低总胆固醇，能明显降低冠心病的发病率和病死率。但能增加非冠心病的各种各样病因的病死率。

　　（6） 其它药物 如丙丁酚、泛硫乙胺、弹性酶、W-3脂肪酸等，目前临床上应用尚不广泛。