最为理想的口服降糖药物之一:格列奈类降糖药,餐时血糖调节剂
2、保护胰岛β细胞功能
格列奈类药物能够改善胰岛素抵抗,对胰岛β细胞有保护作用;格列奈类还具有恢复胰岛素的加工处理能力;格列奈类不会影响β细胞的凋亡,而长期使用磺脲类降糖药会导致2型糖尿病患者β细胞数量和功能进一步丧失;
3、格列奈类可以调节脂质代谢障碍,抗动脉粥撵硬化
4、格列奈类具有抗氧化应激和抗炎作用
三、格列奈类药物有哪些种类、如何使用?
格列奈类药物主要包括瑞格列奈、那格列奈及米格列奈。
1、瑞格列奈:
该药口服后快速吸收,半小时内起效,达峰时间为0.75 小时,半衰期约1小时,其代谢产物绝大部分经过胆汁进入消化道由粪便排出,其余部分(<8%)经由肾脏排泄,仅0.1%以原型排出,一般4~6小时后体内药物几乎就被完全清除,在肾功能不全的患者中亦可应用,长期使用不会出现蓄积作用,发生低血糖风险小。
推荐起始剂量为0.5毫克,以后如需要可每周或每两周作调整。如果接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈治疗, 其推荐起始剂量为1毫克。最大单次推荐剂量为4mg, 进餐时服用;最大日剂量不应超过16mg。
2、那格列奈:
那格列奈关闭胰岛β细胞通道的时间比瑞格列奈快3倍,起效时间更快,作用消失亦更快。达峰时间半小时,半衰期1.25小时,主要通过肝脏细胞代谢,其代谢产物几乎无降糖活性,主要由肾脏清除,大部分由尿液排出;
那格列奈的常用剂量为餐前120mg,可单独应用,也可与二甲双胍联合应用,剂量应根据定期的HbA1c检测结果调整,也可通过餐后1—2小时血糖来调整那格列奈的剂量;对于治疗初始时HbA1c水平接近治疗目标的患者(即HbA1c<7.5%),餐前服用那格列奈60mg即可,单独应用或者与二甲双胍联合应用均可,根据降低餐后血糖或糖化血红蛋白的效果调整剂量。 对轻度至中度肝病患者药物剂量不需调整。尚未对严重肝病患者服药情况进行研究,因此严重肝病患者应慎用那格列奈;对对轻度至中度肾损害患者无需调整剂量,在中度至严重肾功能不全(肌酐清除率15- 50ml/min/1.73m2)的糖尿病患者,那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比,其差别也未达到具有临床意义的程度,但考虑到其代谢产物主要由肾脏清除,在慢性肾病3b~4期减量使用,5期禁用。