最为理想的口服降糖药物之一:格列奈类降糖药,餐时血糖调节剂
至今为止,糖尿病仍是伴随终身的一种慢性疾病, 对糖尿病的治疗与管理将伴随糖尿病患者一生。因此,选择一种最佳治疗方案,选择一种最为理想的药物,能够严格控制高血糖、 预防各种并发症的发生是医患双方共同追求的目标。
一、什么样的降糖药物是最为理想的?
在我国糖尿病患者中,餐后血糖升高者要占88%,单纯餐后血糖升高的比例达49%,仅表现为单纯空腹血糖升高的只占12%;2型糖尿病患者的餐后血糖控制均不够理想,经治疗后,餐后2小时血糖≤10.0 mmo l/L的比例仅为53.4%,这不仅与我国糖尿病患者的生理特点有关,也与医生和患者大多只关注和重视空腹血糖有关;餐后血糖升高使血糖的波动增加,更容易出现各种急慢性并发症,所以控制餐后血糖非常重要。因此,理想的降糖药应该能够显著改善进餐后第一时相胰岛素的分泌,有效控制三餐后血糖波动,同时其降糖效力不应过分持久,以减少低血糖发生风险,并且对体重影响较小;
二、格列奈类降糖药的作用机制:
格列奈类药物作用与磺脲类药物的作用机制相似,都是作用于胰岛B细胞膜上的受体,通过一系列细胞内电活动,最终刺激胰岛素的分泌,但他们是作用于不同的受体,因此他们虽然都是促进胰岛素分泌,但却有着不同的临床特点。
1、格列奈类能够促进进餐后第一时相胰岛素分泌,改善胰岛素抵抗
进餐前服用瑞格列奈与那格列奈,在餐后30分钟,胰岛素的浓度明显增加,说明格列奈类降糖药能够刺激胰岛素的第一时相分泌,而且那格列奈比瑞格列奈分泌的胰岛素更多。格列奈类药物作用快,作用时间短;作用快可模拟进餐时引起的生理性的第一时相胰岛素分泌,而作用时间短,则不会引起基础或第二时相胰岛素分泌的升高,从而避免高胰岛素血症,减少低血糖风险,避免过度刺激胰岛β细胞,改善胰岛素抵抗。 起效快、作用时间短,因此也被称为餐时血糖调节剂, 它比格列美脲等磺脲类药物能更快地促进胰岛素分泌,从而能够较好地降低餐后血糖。 格列奈类刺激胰岛细胞分泌胰岛素的作用与血糖浓度有关,当血糖升高时,分泌胰岛素的作用增强, 但当血糖过低时,分泌胰岛素的作用减弱,因此,对餐后血糖升高具有更强的降糖效果,而且发生低血糖情况更少。