二肽基肽酶-4的本质是一种跨膜丝氨酸蛋白酶，其主要由肠道分泌，并且广泛分布与肠道、肝脏、肾脏、胰腺等器官组织中，大量的药理学研究表明二肽基肽酶-4对于血糖调控具有重要作用。

首先，二肽基肽酶-4可以有效促进促进葡萄糖依赖的胰岛素分泌，从而增加机体组织对于血液中葡萄糖的摄取和利用，通过加速机体对于葡萄糖的消耗，从而达到降低血糖的目的。

其次，二肽基肽酶-4可以抑制抑制胰高血糖素的分泌，减少脂肪、蛋白质等转化为糖元，从而抑制糖异生作用，减少血糖来源；

第三、二肽基肽酶-4可以间接刺激胰岛β细胞生成和释放胰岛素，从而增强降糖作用，并且可以改善机体对于胰岛素的敏感性，减少胰岛素抵抗；

最后、二肽基肽酶-4可以增加饱腹感，同时可以抑制胃肠蠕动，从而有效抑制食欲，减少饮食。

正是由于二肽基肽酶-4对于血糖的的多重调节作用，因此成为了开发新型降糖药的主要研究方向之一，而西格列汀就是第一个以促进二肽基肽酶-4活性为主要降糖机制的新型降糖药，也是临床治疗糖尿病的二线药物之一。

二、西格列汀的作用机制和特点

西格列汀是一种二肽基肽酶-4酶的抑制剂，其可以减少肠道对于二肽基肽酶-4的水解，从而提升机体内二肽基肽酶-4的水平，增强二肽基肽酶-4对于机体血糖的调节作用。值得一提的是二肽基肽酶-4对于血糖的作用是可逆性的，并且对于血糖水平具有依赖性，当血糖浓度较低时，二肽基肽酶-4的活性不会增强，但是如果血糖浓度高于正常值，二肽基肽酶-4的作用就会增强，因此西格列汀不容易诱发低血糖，安全性较高。

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